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Einschleichen, Aufsättigen, Absetzen und Ausschleichen haben im Rahmen der antihypertensiven Medikation einen sehr unterschiedlichen Stellenwert. Unter klinisch-praktischen Gesichtspunkten hat bei der Anwendung der modernen Antihypertensiva (ACE-Hemmer, AT1-Blocker, Betablocker, Diuretika und Kalziumantagonisten) der Aspekt der einschleichenden Therapie bzw. Titration neben der Verwendung langwirksamer Substanzen, den höchsten Stellenwert. Eine Aufsättigung bis zur maximalen Dosis wird heute als nicht mehr zeitgemäß betrachtet: Die Dosis-Wirkungskurve verflacht in höherer Dosierung, die Nebenwirkungsrate steigt dagegen überproportional an. Bevorzugt wird daher niedriger dosiert zu kombinieren, bevorzugt in fixer Kombination. Das Absetzen kann bei den meisten Patienten mit modernen Substanzen problemlos erfolgen. Ein Aus- schleichen ist dabei allenfalls bei Patienten mit KHK unter Betablockade in Abhängigkeit von der klinischen Situation zu berücksichtigen. Ein kontrollierter Auslassversuch unter ärztlicher Führung, ist heute mittels telemetrischer Blutdrucküberwachung sicher zu steuern.
Für Reservesubstanzen wie Prazosin und Doxazosin, Clonidin, Moxonidin und Methyldopa sowie Vasodilatatoren (Dihydralazin, Minoxidil) gelten prinzipiell die gleichen Aspekte. Im Einzelfall sind jedoch pharmakologische Besonderheiten zu berücksichtigen, z.B. ein Rebound-Phänomen nach Absetzung von Clonidin.
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